Rdest ostrogorzki posiada wiele substancji czynnych miedzy innymi:
– garbniki,
– gorycze,
– olejek eteryczny,
– glikozydy,
– kwasy ograniczone
– witaminę C.

Ponadto flawonoidy zawarte w surowcu działają żółciopędnie, moczopędnie, przeciwzapalnie, przeciwobrzękowo, a garbniki – odkażająco.

Wśród najczęściej spotykanych wskazań stosowania rdestu ostrogorzkiego wymienia się:
– krwotoki maciczne,
– krwiomocz,
– pękanie oraz przepuszczalność naczyń krwionośnych,
– żylaki,
– upławy,
– zapalenie przydatków,
– stany zapalne pochwy,
– choroba wrzodowa,
– krwawienia z przewodu pokarmowego,
– gruźlica,
– ostry kaszel,
– stany zapalne naczyniówki,
– wybroczyny na siatkówce,
– nadciśnienie,
– biegunka,
– krwotoki z nosa,
– krwawiące rany.